Неотон порошок лиофилизат для инфузий 1г №4

Инструкция по применению

Лекарственная форма

порошок белого цвета в виде гранул. Растворитель - прозрачная бесцветная жидкость.

Состав

1 флакон содержит:

Активное вещество: фосфокреатина натрия тетрагидрат 1 г.

Фармакотерапевтическая группа

метаболическое средство

Фармакодинамика

Фосфокреатин играет важную роль в энергетическом механизме мышечного сокращения. Он является резервом энергии в клетках миокарда и скелетных мышц и используется для повторного синтеза аденозинтрифосфорнои кислоты (АТФ), при гидролизе которои высвобождается энергия для обеспечения процесса сокращения актомиозина.

Недостаточное поступление энергии в кардиомиоциты, связанное с замедлением окислительных процессов, - это ключевои механизм развития и прогрессирования повреждения миокарда. Недостаток фосфокреатина приводит к снижению силы сокращения миокарда и способности его к функциональному восстановлению. При повреждении миокарда существует тесная корреляция между количеством богатых энергиеи фосфорилированных соединении в клетках, жизнеспособностью клеток и их способностью восстанавливать сократительную способность.

Доклинические и клинические исследования позволили продемонстрировать кардиопротективное влияние фосфокреатина, что проявляется в дозозависимом положительном эффекте при токсическом воздеиствии на миокард изопреналина, тироксина, эметина, п-нитрофенола; в положительном инотропном деиствии при дефиците глюкозы, ионов кальция или при передозировке ионов калия; в снижении отрицательного инотропного деиствия, обусловленного аноксиеи. Кроме того, добавление фосфокреатина в кардиоплегические растворы в концентрации 10 ммоль/л улучшает кардиопротективныи эффект:

• снижается риск развития ишемии миокарда при кардиопульмональном обходном шунтировании;

• снижается риск развития реперфузионнои аритмии при инфузионном введении до развития экспериментальнои регионарнои ишемии в результате наложения лигатуры на переднюю нисходящую ветвь левои коронарнои артерии на 15 мин;

• снижает деградацию АТФ и фосфокреатина в клетках миокарда, сохраняет структуру митохондрии и сарколеммы, улучшает процесс функционального восстановления миокарда после остановки сердца, вызваннои введением большои дозы калия, и снижает частоту реперфузионнои аритмии

Фосфокреатин оказывает кардиопротективное деиствие в эксперименте при инфаркте миокарда и аритмии, вызванных окклюзиеи коронарнои артерии: сохраняет клеточныи пул адениннуклеотидов

за счет ингибирования ферментов, обусловливающих их катаболизм, подавляет деградацию фосфолипидов, возможно, улучшает микроциркуляцию в зоне ишемии, что, обусловлено подавлением опосредованнои аденозиндифосфорнои кислотои агрегации тромбоцитов, стабилизирует гемодинамические показатели, предотвращает резкое снижение функциональных показателеи сердца, оказывает антиаритмическое деиствие, снижает частоту и длительность фибрилляции желудочков и ограничивает зону инфаркта миокарда.

Фармакокинетика

Распределение: после однократнои внутривеннои инфузии максимальная концентрация фосфокреатина в плазме крови определяется на 1-3 мин. Наибольшее количество фосфокреатина накапливается в скелетных мышцах, миокарде и головном мозге. В тканях печени и легких накопление фосфокреатина незначительное.

Выведение:

Выведение фосфокреатина двухфазное («быстрая» и «медленная» фазы), что обусловлено его накоплением в тканях с последующим выведением из организма во вторую фазу. Период полувыведения в «быстрои» фазе составляет 30-35 мин; период полувыведения в «медленнои» фазе составляет несколько часов. Выводится почками

Показания

Неотон применяется в составе комбинированной терапии следующих заболеваний:

острого инфаркта миокарда;

хронической сердечной недостаточности;

интраоперационной ишемии миокарда;

интраоперационной ишемии нижних конечностей,

а также в спортивной медицине для профилактики развития синдрома острого и хронического физического перенапряжения и улучшения адаптации спортсменов к экстремальным физическим нагрузкам.

Противопоказания

повышенная чувствительность к препарату;

хроническая почечная недостаточность (при применении препарата в дозах 5-10 г/ день);

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Беременность и лактация:

Клинических данных о применении Неотона при беременности нет. Однако исследования на животных не показали токсического действия препарата на фертильность крыс и эмбриофетальное развитие кроликов. Неотон можно применять при беременности только тогда, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы

ТОЛЬКО ВНУТРИВЕННО (капельно или в виде быстрой инфузии)

Острый инфаркт миокарда

1 сутки: 2-4 г препарата, разведенного в 50 мл воды для инъекций, в виде в/в быстрой инфузии с последующей в/в инфузией 8-16 г в 200 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) в течение 2 ч.

2 сутки: 2-4 г в 50 мл воды для инъекций в/в капельно (длительность инфузии не менее 30 минут) 2раза/сут.

3 сутки: 2 г в 50 мл воды для инъекций в/в капельно (длительность инфузии не менее 30 минут) 2 раза/сут. При необходимости курс инфузий по 2 г препарата 2 раза/сут. Можно проводить в течение 6 дней.

Хроническая сердечная недостаточность

В зависимости от состояния пациента можно начать лечение "ударными" дозами по 5- 10 г препарата в 200 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) в/в капельно со скоростью 4-5 г/ч в течение 3-5 дней, а затем перейти на в/в капельное введение (длительность инфузии не менее 30 минут) 1-2 г препарата, разведенного в 50 мл воды для инъекций, 2 раза/сут. в течение 2-6 недель или сразу начать в/в капельное введение поддерживающих доз препарата Неотон (1-2 г в 50 мл воды для инъекций 2 раза/сут. в течение 2-6 недель).

Интраоперационная ишемия миокарда

Рекомендуется курс в/в капельных инфузий длительностью не менее 30 минут по 2 г препарата в 50 мл воды для инъекций 2 раза/сут. в течение 3-5 дней, предшествующих хирургическому вмешательству, и в течение 1-2 дней после него. Во время хирургического вмешательства препарат Неотон добавляют в состав обычного кардиоплегического раствора в концентрации 10 ммоль/л или 2,5 г/л непосредственно перед введением.

Интраоперационная ишемия нижних конечностей

2-4 г препарата Неотон в 50 мл воды для инъекций в виде в/в быстрой инфузии до хирургического вмешательства с последующим в/в капельным введением 8-10 г препарата в 200 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) со скоростью 4-5 г/ч во время хирургического вмешательства и в период реперфузии.

В спортивной медицине для профилактики развития синдрома острого и хронического физического перенапряжения и улучшения адаптации спортсменов к экстремальным физическим нагрузкам препарат Неотон следует применять в дозе 1 г/сут в 50 мл воды для инъекций в/в капельно (длительность инфузии не менее 30 минут) в течение 3-4 недель.

Побочные действия

Повышенная чувствительность к препарату, снижение артериального давления (при быстром внутривенном введении).

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препарата Неотон не сообщалось.

Лекарственное взаимодействие

При применении в составе комбинированной терапии препарат Неотон способствует повышению эффективности антиаритмических, антиангинальных средств и средств с положительным инотропным действием. Неотон сохраняет стабильность в воде для инъекций, растворе 5% декстрозы (глюкозы) и в кардиоплегических растворах.

Особые указания

Препарат следует вводить в максимально короткие сроки с момента появления признаков ишемии, что обеспечивает более благоприятный прогноз заболевания. Применение препарата Неотон в высоких дозах (5-10 г/сут) сопровождается повышенным захватом фосфатов в почках, что влияет на обмен кальция, секрецию гормонов, регулирующих гомеостаз, функцию почек и обмен пуринов, поэтому не рекомендуется длительное применение препарата Неотон в высоких дозах.

Температура хранения

от 2 до 30