Цефазолин порошок для инъекций 1г №1

Торговое наименование препарата: Цефазолин.

Международное непатентованное наименование: Цефазолин.

Лекарственная форма: порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав на 1 флакон:

Активное вещество

Цефазолин натрия в пересчете на цефазолин - 1,0 г.

Описание: порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа: антибиотик - цефалоспорин.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Цефалоспориновый антибиотик I поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов.

Имеет широкий спектр действия, активен в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., Staphylococcus aureus (не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis) и грамотрицательных (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Treponema spp., Leptospira spp.) микроорганизмов. Активен в отношении Haemophilus influenzae, некоторых штаммов Enterobacter spp. и Enterococcus spp.

Неэффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индолположительных штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, Serratia spp., анаэробных микроорганизмов, метициллин-устойчивых штаммов Staphylococcus spp.

Фармакокинетика

Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТСmах) при внутримышечном (в/м) введении в дозе 0,5 г и 1 г соответственно - 2 ч и 1 ч; максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) - 38 мкг/мл и 64 мкг/мл соответственно; после внутривенного (в/в) введения ТСmах - в конце инфузии, после в/в введения 1 г, Сmах - 180 мкг/мл. Проникает в суставы, ткани сердца и сосудов, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, плаценту, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани. В небольших количествах выделяется с грудным молоком. Концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в сыворотке крови. При обструкции желчного пузыря концентрация в желчи меньше, чем в плазме. Объем распределения - 0,12 л/кг. Связь с белками плазмы - 85 %. Период полувыведения (Т1/2) при в/м введении - 1,8 ч, при в/в введении - 2 ч. При нарушении функции почек Т1/2 – 20-40 ч.

Выводится преимущественно почками в неизмененном виде: в течение первых 6 ч – 60-90 %, через 24 ч – 70-95 %. После в/м введения в дозах 0,5 и 1 г Сmах в моче 1 мг/мл и 4 мг/мл соответственно.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефазолину микроорганизмами:

- верхних и нижних дыхательных путей;
- ЛОР - органов (в т.ч. средний отит);
- мочевыводящих и желчевыводящих путей;
- органов малого таза;
- кожи и мягких тканей;
- костей и суставов (в т.ч. остеомиелит);
- эндокардит;
- сепсис, перитонит, мастит;
- раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции;
- гонорея, сифилис.

Профилактика хирургических инфекций в пред- и послеоперационном периоде.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к цефазолину, препаратам группы цефалоспориновых и других -лактамных антибиотиков (в т.ч. пенициллины и карбапенемы), период новорожденности (до 1 мес.). Не рекомендуется одновременный прием с антикоагулянтами и диуретиками.

С осторожностью

Почечная недостаточность, заболевания кишечника (в т.ч. колит в анамнезе), детский возраст от 1-12 месяцев.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Цефазолин может применяться в период беременности в том случае, если предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Цефазолин предназначен только для парентерального введения - внутримышечно и внутривенно (струйно или капельно). Дозы устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя.

Приготовление растворов и применение

Для в/м введения 1 г препарата растворяют в 4 мл воды для инъекций.

Для в/в струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10 мл воды для инъекций, затем вводят медленно в течение 3-5 мин.

Для в/в капельного введения препарат разводят в 50-100 мл 5-10 % раствора декстрозы, 0,9 % раствора натрия хлорида, раствора Рингера, 5 % раствора натрия гидрокарбоната. Инфузию проводят в течение 20-30 минут (скорость введения – 60-80 капель в минуту). Во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения.

Использовать исключительно свежеприготовленные и прозрачные растворы. Возможная желтоватая окраска раствора после растворения порошка не является указанием на какое-то изменение свойств препарата или на отличия в его терапевтической эффективности.

Средняя суточная доза для взрослых – 1-4 г; кратность введения – 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 6 г. Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 дней.

Указания по режиму дозирования для взрослых

Вид инфекции

Разовая доза

Частота введения

Инфекции легкого течения, вызванные чувствительными грамположительными кокками

0,5-1 г

Через 8 часов

Пневмококковая пневмония

0,5 г

Через 12 часов

Острые неосложненные инфекции мочевыводящих путей

1 г

Через 12 часов

Средней тяжести или тяжелые

0,5-1 г

Через 6-8 часов

Тяжелые, угрожающие жизни инфекции: эндокардит, септицемия

1-1,5 г

Через 6 часов

Применение у детей с нормальной функцией почек

Детям в возрасте 1 мес. и старше цефазолин назначают в дозе 25-50 мг/кг массы тела в сутки. Кратность введения – 3-4 раза в сутки. При тяжелом течении инфекции суточная доза цефазолина может быть увеличена до 100 мг/кг массы тела. Кратность введения – 3-4 раза в сутки.

Применение у взрослых пациентов с нарушением функции почек

У пациентов с нарушением функции почек требуется изменение режима дозирования в соответствии со значениями клиренса креатинина (КК):

- при КК 55 мл/мин и более или при концентрации креатинина в плазме крови 1,5 мг% и менее можно вводить полную суточную дозу;
- при КК 54-35 мл/мин или концентрации креатинина в плазме крови 3-1,6 мг% можно вводить полную суточную дозу, но интервалы между инъекциями необходимо увеличить до 8 часов;
- при КК 34-11 мл/мин или концентрации креатинина в плазме крови 4,5-3,1 мг% - 1/2 обычной дозы с интервалами 12 часов;
- при КК 10 мл/мин и менее или при концентрации креатинина в плазме крови 4,6 мг% и более - 1/2 обычной дозы каждые 18-24 часа.

Все рекомендуемые дозы применяются после введения начальной дозы, соответствующей тяжести инфекции.

Применение у детей с нарушением функции почек

Коррекцию режима дозирования производят в зависимости от значений КК:

- при КК 70-40 мл/мин/1,73 м2 - 60 % от средней суточной дозы через 12 часов;
- при КК 40-20 мл/мин/1,73 м2 - 25 % от средней суточной дозы через 12 часов;
- при КК 20-5 мл/мин/1,73 м2 - 10 % от средней суточной дозы через 24 часа.

Все рекомендуемые дозы вводят после начальной, соответствующей тяжести инфекции.

Периоперационная профилактика

Для профилактики инфекций во время хирургических вмешательств дозировка цефазолина зависит от типа и продолжительности операции.

- 1 г вводится внутривенно или внутримышечно за 30 мин - 1 час до начала хирургической операции (доза является достаточной при незначительных хирургических вмешательствах небольшой продолжительности);
- при продолжительных хирургических операциях (более 2 часов) дополнительно вводят от 0,5 до 1 г внутривенно или внутримышечно во время самой операции (можно вводить препарат и в ходе хирургической операции, в зависимости от ее продолжительности - через определенные промежутки времени);
- во время послеоперационного периода после исходной дозы вводят от 0,5 г до 1 г внутривенно или внутримышечно с интервалом 6-8 часов в течение 24 часов;
- если потенциальная инфекция может представлять угрозу для больного (например, после операций на сердце или после обширных ортопедических операций, таких как артропластика), рекомендуется продолжать послеоперационное введение цефазолина в течение периода от 3 до 5 дней.

Важно соблюдать указанные выше сроки, чтобы во время выполнения хирургического разреза в сыворотке и тканях больного уже присутствовали достаточные концентрации антибиотика.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: потеря аппетита, глоссит, изжога, боли в абдоминальной области, тошнота и рвота, диарея, псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, гепатит.

Аллергические реакции: гипертермия, гиперемия кожи, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, токсикодермия, бронхоспазм, эозинофилия, отек Квинке, артралгия, аллергический нефрит, анафилактический шок, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса - Джонсона), токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны респираторной системы: удушье, одышка.

Со стороны нервной системы: головокружение, судороги.

Со стороны системы кроветворения: обратимая нейтропения и лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, гемолитическая анемия, лимфоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы: увеличение концентрации азота мочевины крови, гиперкреатининемия (обычно у пациентов с нарушениями функции почек при лечении большими дозами (6 г) - в этих случаях дозу снижают и лечение проводят под контролем динамики концентрации азота мочевины и креатинина в крови).

Местные реакции: при в/м введении - болезненность, уплотнение тканей в месте введения препарата; при в/в введении - флебит.

Общие: лихорадка.

Лабораторные показатели: ложноположительная реакция Кумбса, обратимая гипопротромбинемия, увеличение протромбинового времени, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, увеличение концентрации общего билирубина, ложноположительная реакция мочи на глюкозу.

Прочие: дисбактериоз, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику штаммами, кандидозный стоматит и вагинит.

Передозировка

Симптомы: боль, воспалительные реакции в месте введения; головокружение, головная боль, парестезии, возможно развитие судорог (особенно у пациентов с заболеваниями почек).

Лабораторные показатели: повышенная концентрация креатинина, азота мочевины крови, повышение активности ферментов печени и концентрации билирубина в крови; ложноположительная реакция Кумбса; тромбоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, увеличение протромбинового времени.

Лечение: немедленно прекратить введение препарата, тщательно контролировать жизненные функции организма и соответствующие лабораторные показатели; терапия - симптоматическая. В тяжелых случаях возможно проведение гемодиализа. Перитонеальный диализ не эффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не следует применять цефазолин вместе с антибактериальными препаратами, имеющими бактериостатический механизм действия (тетрациклины, сульфаниламиды, макролиды, линкозамиды, хлорамфеникол), поскольку исследования in vitro показали, что между ними существует антагонизм.

При одновременном применении пероральных антикоагулянтов или высоких доз гепарина необходимо контролировать параметры свертываемости крови.

Отмечается синергизм антибактериального действия при комбинации с аминогликозидными антибиотиками, ванкомицином, рифампицином. Аминогликозиды увеличивают риск поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация).

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, в том числе пробенецид, замедляют выведение цефазолина, увеличивают его концентрацию в крови и повышают риск развития токсических реакций.

При одновременном применении с «петлевыми» диуретиками (фуросемид, этакриновая кислота) происходит блокада канальцевой секреции цефазолина (следует избегать совместного назначения).

Цефазолин может вызывать дисульфирамоподобные реакции при одновременном применении с этанолом.

Цефазолин, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), салицилаты), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия.

Особые указания

Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, карбапенемы, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

Во время лечения цефазолином возможно получение ложноположительных прямой и непрямой проб Кумбса, а также ложноположительной реакции мочи на глюкозу, если они проводятся с использованием раствора Бенедикта или раствора Фелинга.

При применении препарата возможно обострение заболеваний желудочно-кишечного тракта, особенно колита. При наличии тяжелой стойкой диареи необходимо учитывать вероятность развития псевдомембранозного колита, связанного с применением антибиотика. В этом случае немедленно прекращают лечение цефазолином и назначают соответствующее лечение (применение препаратов, влияющих на перистальтику, противопоказано).

Безопасность применения у недоношенных детей и детей первого месяца жизни не установлена.

В случае появления признаков аллергических реакций введение цефазолина должно быть прекращено и необходимо назначить соответствующее симптоматическое лечение (эпинефрин; преднизолон, дексаметазон; антигистаминные препараты).

У пациентов с нарушением функции почек препарат применяют с осторожностью, необходима коррекция режима дозирования в зависимости от значения КК (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Одновременное применение аминогликозидных антибиотиков усиливает риск нефротоксичности, что требует тщательного контроля за функцией почек.

Следует избегать одновременного применения цефазолина и «петлевых» диуретиков.

В период лечения пациентам следует воздержаться от употребления алкоголя.

Продолжительное использование любого антибиотика может приводить к размножению нечувствительных к нему микроорганизмов - суперинфекции.

При длительном применении препарата необходим контроль периферической крови и функции почек.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Пациентам следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1,0 г.

По 1,0 г активного вещества во флаконе стеклянном, герметично укупоренном пробкой резиновой с последующей обкаткой колпачком алюминиевым.

По 1 флакону с инструкцией по применению в пачке из картона.

По 5 флаконов с инструкцией по применению в коробке из картона.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Хранить в оригинальной упаковке.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.